一、适应症
骨髓增生性疾病，急性淋巴细胞白血病，慢性粒细胞白血病，纤维肉瘤，肉瘤，隆突性皮肤纤维肉瘤。最常用于胃肠道间质瘤的姑息治疗和具有中度及以上复发风险的胃肠道间质瘤（GIST）的辅助治疗，以及费城染色体阳性（Ph+）的慢性粒细胞白血病和急性淋巴细胞白血病的治疗。
二、用法
进餐时服用，并饮一大杯水，建议量为200-500毫升
，具体服用量遵循医嘱。
三、成人使用量
①Ph+慢性髓细胞白血病的治疗剂量：慢性期患者的使用剂量为400 mg，每日一次；急变期和加速期患者为600 mg，每日一次。对于WBC>50000/μl的Ph+慢性髓细胞白血病，可以联合羟基脲作为一线治疗，只要有效，就持续用药，在疾病进展时，或治疗至少3个月后未能获得满意的血液学反应，或治疗12个月未获得任何的细胞遗传学反应，或已取得的血液学和/或细胞遗传学反应重新消失，可考虑药物剂量从400 mg/日增加到600 mg/日，或从600 mg/日增加到800 mg/日（400 mg，每日二次）。
②GIST患者的治疗剂量：对于不能切除和/或转移的GIST患者，甲磺酸伊马替尼的使用剂量为400 mg，每日一次。如治疗后未能获得满意的反应，且患者没有出现严重的药物不良反应，剂量可以从400 mg/日增加到600 mg/日或800 mg/日。对于GIST患者，甲磺酸伊马替尼应持续治疗至病情进展。GIST完全切除的成人患者的辅助治疗为400 mg，每日一次，中国专家推荐中度复发风险患者用药时间为1年，高度复发风险患者用药时间为2年，但最佳使用时间尚未完全清楚。
③对于难治的复发的成人Ph+急性淋巴细胞白血病患者，甲磺酸伊马替尼的使用剂量为600 mg，每日一次。
四、药物不良反应
有文献统计663例患者使用甲磺酸伊马替尼的不良反应情况如下：
甲磺酸伊马替尼的不良反应常见，但多数为轻至中度反应，绝达多数不需要调整剂量或停药。但仍有些情况下需要减量或停药。水肿最初见于眼眶周围或下肢，可予利尿剂治疗，严重的腹腔积液等水潴留少见。
五、骨髓抑制的预防及处理：
①甲磺酸伊马替尼可以导致白细胞及血小板数目减少，用药第1个月期间应每周查血常规1次，第2个月每2周查1次，以后视具体情况而定。
②骨髓抑制多是一过性的，随着新的血液平衡的建立可以好转，初治往往是药物起效的标志。但出现严重的骨髓抑制，应予支持治疗（粒细胞集落刺激因子、促血小板生成素），必要时需减量或停药。
③对于GIST患者及慢性髓细胞白血病慢性期，用药剂量为400 mg/日，当中性粒细胞<1.0×109/L和/或血小板<50×109/L（Ⅲ-Ⅳ度骨髓抑制）时，应停止用药；当中性粒细胞 >1.5×109/L和/或血小板>75×10109/L时，恢复用药，无需减量；当再次出现Ⅲ-Ⅳ度骨髓抑制时，恢复用药时剂量减为300 mg/日。
④对于Ph+的慢性髓细胞白血病加速期或急变期，以及急性淋巴细胞白血病，用药剂量为600 mg/日的患者，当中性粒细胞<0.5×109/L和/或血小板<10×109/L时，应进行骨髓活检，如果白细胞或血小板减少不是由白血病所致，药物减量至400 mg/日，如果上述情况持续2周，进一步减量至300 mg/日，如持续4周，需停药，直至中性粒细胞 >1.0×109/L和/或血小板>20×109/L时，恢复用药，剂量为300 mg/日；如果白细胞或血小板减少由白血病所致，暂不需停药或减量。
- 其它不良反应的预防和处理：
①非血液毒性：出现严重的非血液毒性，应停药至不良反应消失，再根据药物毒性情况调整药物剂量。
②肝功损害：用药期间，应每月至少查肝功能1次。如胆红素超过正常值3倍，或转氨酶超过正常值5倍，应停药，当胆红素下降至正常值上限1.5倍以内，转氨酶下降至正常值上限2.5倍以内，可以恢复用药，用量400mg/日降至300mg/日，600mg/日降至400mg/日，800mg/日降至600mg/日。
③肾功损害：甲磺酸伊马替尼的肾脏清除率可以忽略，但严重肾功能损害的患者需注意。
七、药物治疗靶点：
甲磺酸伊马替尼是小分子的酪氨酸激酶抑制剂，作用靶点主要包括c-Abl，Bcr-Abl，PDGFR和KIT。
八、预测胃肠道间质瘤的有效性的分子生物学标志：
c-kit基因是影响甲磺酸伊马替尼的主要因素，GISTs中约70%发生外显子11（翻译KIT蛋白的细胞膜连接区）突变，外显子11突变者疗效可达72.0%，外显子9突变者疗效仅为31.6%，野生型疗效最差
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